全书分总论和各论两大部分。总论24章，各论32章。总论部分全面介绍临床药理学的基本理论和研究方法，药物评价和药审要求；临床试验管理规范及各期临床试验；临床药理的研究内容和各项任务；药代动力学的基本原理和方法等。

一 临床药理学与药物治疗学
二 药物制剂、给药途径和生物利用度的关系
三 药物吸收、体内分布和细胞膜屏障作用
四 药物的生物转化
五 药物的肾脏排泄
六 药代动力学基本原理与计算方法
七 特殊情况下的药代动力学研究方法
八 约效动力学基本理论及量效关系
九 遗传药理学与影响药物处置和药效的因素
十 药物相互作用
十一 新药临床前药理、毒理评价原则与研究方法
十二 新药临床药理