本书概述了抗襄药物沿革、发展趋势和药理学基础。从分子药理学的观点系统地阐述了各类抗癌药物的作用原理及毒副作用和临床作用。本书前半部分主要介绍各类药物及其作用机制，亲增了抑制拓扑异构酶药物、基因治疗、减轻药物不良反应的药物及多药抗药性及其逆转剂等章，为各药的基础理论提供根据。后半部分对于11个系统肿瘤的临床治疗方案及疗效等作了介绍，包括：白血病、淋巴瘤、头颈癌、肺肿瘤、消化系统肿瘤、沁尿生殖系统肿瘤、妇科癌、乳腺癌等；并新增了脑瘤的治疗，为临床实用治疗各类肿瘤提供具体方法。
本书是肿瘤药理学与化学治疗学有机结合的专著，反映了这一领域的基础理论、临床实践和科学研究和最新进展。本书第二版又吸收了第一版以来的新理论、新药品，因此特别适合从事抗癌研究、教学的人员及肿癌临床医生阅读、参考。