本书分上、中、下三篇共44章。主要介绍肿瘤分子生物学、抗肿瘤药代动力学学、药效学、抗肿瘤药物耐药机制、肿瘤预防、靶向制剂与抗肿瘤药物。中篇共十二，主要介绍常用抗肿瘤药物的基本特点、应用方法、不良反映和药物相互作用，有利于临床医师及时查阅抗肿瘤药物的相关内容，拓展药物治疗学的知识。下篇共二十五章，系统介绍各种肿瘤的用药原则，临床常用治疗方案及药物副作用的处理方法，同时也介绍了肿瘤的发病原因、临床特征、预后和预防，可供临床各科室医师参考。
本书的参考文献包括1995年以来出版的国内外有关肿瘤学基础、肿瘤学原理、肿瘤防治、抗肿瘤药物等方面的专业书籍以及相关论著，突出了“实用、新颖”的特点，希望成为临床医师、药师的有益参考书。
该书内容丰富新颖，注重实用性，对指导临床一线工作有很大帮助，并将对我国肿瘤内科的规范化药物治疗、提高肿瘤治疗水平起促进作用。