本书从新药的概念、特点、发现的途径及影响新药发现的因素入手，结合新药中的化学问题，如先导化合物的确立和候选药物的形成，以及新药筛选中的方法和模型的建立等问题，进行了重点探讨。并对新药研究中，药效学研究的基本技术要求和药效学模型选择和评价，药物之间作用的互相关系，药物的体内过程以及药代动力学与新药开发的关系等进行了系统介绍。
在此基础上，又对新药研究中的一些普遍性内容，如一般药理学，毒理学包括遗传素性、致癌性、生殖素性、全身毒性及特殊毒性等进行了较为详尽的介绍，尤其会对新药研究过程中所涉及的知识产权问题，结合我国现行药品管理法规进行了仔细剖析和全面介绍，力争使医学研究生能基本掌握新药从化合物发现、药效研究到临床前开发的大致过程，以及所涉及到的相关知识。
该书主要面向医药院的研究生和从事新药研发的研究人员，既可作为一本教科书，又可作为一本专业参考书使用。

...第一章 绪论
......第一节 药理学的发展过程
......第二节 药物研究的历史与现状
...第二章 新药的发现
......第一节 新药的概念
......第二节 新药研究的特点
......第三节 新药发现的途径
......第四节 影响新药发现的因素
...第三章 新药研究中的化学问题
......第一节 先导化合物的发现
......第二节