对当前抗癌药的热点如丝状分裂抑制剂，拓扑酶Ⅰ和Ⅱ类的抑制剂，影响信号转导的药物包括对酪氨酸激酶、端粒酶、周期素、Ras蛋白、雷帕霉素靶体、线粒体等的靶向药物，单克隆抗体药物，血管生成抑制剂，抗转移药等，均从发展背景的基础知识、药理研究、临床应用及今后的趋势进行介绍，详细阐述近年来的重要进展，并提出自己的见解，内容的深度和广度对人们的启迪甚多。在肿瘤化学预防药、腺病毒用于肿瘤基因治疗、克服肿瘤多药耐药性、慢性粒细胞性白血病治疗及新的抗癌植物活性物质等方面，带有重要前瞻性的内容，对21世纪出现的抗癌新星也进行论述。结合临床应用方面，除对抗癌药引起心脏毒性防治在专门一章中叙述以外，其他各类药的临床药理、适应证及治疗方案等内容分别在各章中介绍，以求编写的系统性。
全书的内容丰富新颖，资料翔实，基础理论和实际应用相结合，不仅适用于抗癌药物研究、开发和应用的专业人员和临床医师们参阅，对研究生和本科生的学习提高亦有重要价值。