《药物化学》第5版是全国高等医药院校卫生部规划教材，紧扣药学专业培养目标与药物化学教学大纲，并且是与国家执业药师考试《药物化学应试指南》紧密结合的一本教材。本教材所介绍的药物尽可能包含以下内容：
1．药物的名称、中英文化学名称、药物的理化特性；
2．药物的化学结构、结构特征、基本药效结构及基团；
3．药物的作用靶点（以细胞学及分子生物学为基点）、药物小分子与生物大分子之间的作用方式；
4．药物的构效关系、药物的类似物及衍生物；
5．药物在体内的化学转化过程；
6．药物稳定性的化学基础；
7．药物的发展历史及发展方向，其中特别关注新药设计及研究的各种创新性思路；
8．其它一些问题，如新药设计与开发、药物化学与药剂学、药理学及药物分析学相关的一些基础知识等。
《药物化学》还有一些明显的特点，如在药物第一次出现在教科书时用中文（英文）通用名，以后再次出现时则全部用英文通用名，以便学生对英文药名多次重复，以强化对英文药名通用名的熟悉，便于国际交流；本书化学结构式增加立体图的比例，帮助学生树立立体概念；本书编写过程中尽可能设计一些图解，少用文字描述，以帮助学生更直观的学习；本书还改变了国内药物化学教材的传统作法，在药物及重要中间体下直接注明中英文名称，而不再用编号的方法，避免学生费时间去寻找；同时药物结构式用双色印刷，使一些重点及有特点的结构标志明确，易于比较学习。《药物化学》的索引亦有独道及创新，将英文与中文索引混合编排，中文以拼音检索尚属尝试，为读者带来了方便。

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