本书在介绍立体化学基础知识的前提下，进一步介绍了药物分子构型测定、药物合成中的各种立体化学现象、药物手性与其生物活性及药代动力学的关系。

　　另外，本书根据时代发展要求有一些前沿问题涉及。总之，本书以立体化学在药物中的各种应用为主线，内容丰富全面。
　　本书可作药物化学专业的研究生教材，亦可供相关药学专业学生、药学工作者参考。