本书以新农药创制为目的，从农药学的角度首先叙述天然产物活性成分的提取、分离、结构鉴定及活性天然产物的评价方法，然后分别介绍直接将植物提取物或微生物次生代谢产物开发成商品化农药的原理和方法，生物等排取代、药效团模型、定量构效关系及虚拟筛选等天然先导结构的优化展开的原理和方法，农药作用机制研究，特别是受体定位、受体蛋白的分离及结构等发现和研究新靶标的原理和方法，列举两个天然产物农药研究的实例。
本书可供从事农药研究与开发，特别是从事新农药创制的研究生、科研及教学人员参考。