本书重点论述了近十年来天然药物化学研究的新理论、新方法、新思路和新进展；总结了生物碱、黄酮类化合物、木脂素和香豆素、鞣质、皂苷、萜类化合物、氨基酸、多肽和蛋白质等各类天然药物化学成分研究进展及结构特点；介绍了药用真菌、海洋生物化学成分的研究近况以及天然药物生物合成及其方法；叙述了最新发展起来的高效、快速、天然产物样品的高通量制备技术，核磁共振谱、质谱、X 线衍射分析的新技术和新方法。结合目前形势，提出当今从事天然药物化学研究的高级研究人员不仅要熟悉天然产物成分的提取、分离和化学结构解析的专业理论知识和技术，还应努力掌握天然化合物的结构修饰，类似物合成以及有效成分的半合成和全合成的基本理论知识和技能。书中编入了“天然药物化学结构修饰及其常用有机反应”和 “天然化合物生物活性研究及其方法”，以供读者参考。本书可作为科研人员在药物研究和创制新药工作中的参考书；也可作为天然药物化学、中药化学等专业硕士、博士研究生学习的参考书。