《活性多肽与药物开发》是国内第一部完整介绍活性肽结构改造的专著。书中上篇全面、系统地介绍了五十多类结构改造的化学策略及生物活性功用；还有针对性地介绍了一些肽合成策略及肽药剂型的应用。下篇对各种内源性肽、天然产物肽，按生物活性的不同及其药物开发的情况逐一给予介绍。全书在叙述基本原理、研究策略的同时，配合了大量实例及充分的文献。