《药物化学研究与新药开发概论》从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制，阐明药物与受体的相互作用，探讨药物的化学结构与药效的关系，研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。从新药发现的基本途径、先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法几个方面介绍新药设计与开发，展望未来的研究趋势和发展动态。
《药物化学研究与新药开发概论》适合制药企业、化学合成和新药研发研究机构的从业人员，以及高校药学和相关专业的学生与研究开发人员参考使用。