高通量筛选（HTS）是新药研究领域最引人注目的新技术，国内这方面的研究尚处于起步阶段。《生物活性成分的高通量筛选》较为全面、系统地介绍了HIS，是国内第一本相关内容的专著。
《生物活性成分的高通量筛选》共分四篇。第一篇是生物多样性与天然活性成分的HTS，介绍了陆地植物、微生物及海洋生物等的多样性与HTS的关系。第一篇是组合化学与HTS，组合化学为HTS提供了大量的筛选化合物，逐渐成为常规的有机化合物合成技术。第三篇介绍HTS的分析方法和检测技术，包括亲和闪烁检测法（SPA）、闪烁板技术、神经营养因子受体小分子激动剂和拮抗剂的检测法、均相时间分辨荧光法（HTR）、荧光极化法、报告基因检测方法、基于基因表达筛选的PCR定量办法和高效微生理功能检测方法，还介绍了光学传感器BLAcore在生物活性筛选中的应用。第四篇是HTS实验室的自动化和数据管理，主要是实验室的设计和运作、自动化和数据管理及机器人技术的应用。
《生物活性成分的高通量筛选》的读者对象为医学院校的学生、研究生，从事药物研究及新药开发、筛选的科研人员。