内 容 提 要
本书是编者在十多年的教学基础上，结合近年来国内外生物药剂学发展领
域中的新理论、新方法及科研成果，编写而成。全书共分八章，较全面地介绍了
药物在体内的过程、药物的理化性质与剂型对药物的生物活性的影响、不同剂型
相同给药途径与药效的关系，并以药物动力学原理讨论了药物在体内血药浓度
的经时变化规律，从而为正确评定药剂质量和临床合理用药提供科学的依据。本
书为现代生物药剂学教学提供了一本较新的用书，亦可作为科研、医疗、检验等
部门的科技人员的参考书。

目录
第一章 绪论
一 生物药剂学的定义 研究内容和目的
二 生物药剂学的实验设计
第二章 药物吸收
第一节 胃肠道的药物吸收
一 药物吸收机理
二 胃肠道的解剖生理
三 影响药物吸收的生理因素
四 影响药物吸收的药物本身理化因素
五 影响药物吸收的剂型因素
六 影响药物在胃肠道吸收的其它因素
第二节 其它各部位的药物吸收
一 肌肉和皮下的药物吸收
二 肺部的药物吸收
三 口腔和舌下的药物吸收
四 直肠的药物吸收
五 眼部的药物吸收
六 耳部的药物吸收
七 鼻腔的药物吸收
八 阴道的药物吸收
第三章 药物分布
第一节 药物向组织内分布
一 药物的组织分布过程
二 影响药物组织分布的主要因素
第二节 药物在淋巴管系统的转运
一 药物向淋巴系统的转运过程
二 影响药物在淋巴系统转运的因素
第三节 药物向脑内分布
一 药物向脑内分布过程
二 药物在脑内分布模型
第四节 药物向胎儿转运
一 药物通过胎盘的机制
二 药物在胎儿体内的分布
三 影响药物从母体血液向胎儿血液转运的因素
第四章 药物代谢
第一节 概述
第二节 药物在体内的代谢部位
一 药物在肝脏的代谢
二 药物在肝脏外代谢
第三节 药物代谢的反应过程
一 机体内第一相的变化
二 机体内第二相的变化
第四节 药物代谢与药理活性的关系
一 代谢使药物失去或降低药理活性
二 代谢使药物的代谢物具有药理活性或活性增强
第五节 影响药物代谢的因素
一 种属差异
二 性别
三 年龄
四 个体差异
五 疾病
六 饮食
七 合并用药
第六节 药物代谢酶的诱导与抑制
一 促进药物代谢（酶促作用）
二 抑制药物代谢（酶抑作用）
三 药物对代谢的两相作用
第五章 药物排泄
第一节 肾脏排泄
一 肾脏生理
二 肾清除率
三 肾脏排泄药物的机理
四 影响肾排泄的因素
五 肾疾患时的药物排泄
六 新生儿的药物排泄
第二节 肾外排泄
一 药物从胆汁排泄
二 药物从唾液排泄
三 药物从乳汁分泌
四 药物从汗液中排泄
五 药物从肺排泄
第六章 药物相互作用
第一节 概述
一 治疗效果减弱的作用机制
二 药物活性增强的作用机制
第二节 药物在胃肠道内的相互作用
第三节 药物在分布过程中的相互作用
一 置换形式与药物结合位置
二 置换现象的评价
第四节 药物在代谢过程中的相互作用
一 酶诱导作用
二 酶抑制作用
第五节 药物在受点和肾上腺神经末梢的相互作用
一 药物在受点的相互作用
二 肾上腺神经末梢的药物相互作用
第六节 药物在排泄过程中的相互作用
一 药物在肾小球滤过时的相互作用
二 药物在肾小管分泌时的相互作用
三 药物在肾小管重吸收时的相互作用
第七章 药物动力学
第一节 总论
一 定义
二 发展概况
三 药物动力学研究内容及发展
四 药物动力学在相关学科中的作用
五 药物的体内过程与隔室模型概念
第二节 单隔室模型
一 静脉注射
二 口服给药
三 静脉恒速输注
第三节 多隔室模型
一 静脉注射
二 口服给药
三 静脉恒速输入
第四节 多剂量给药
一 多剂量给药的血浆药物浓度
二 稳态平均血药浓度
三 多剂量给药时体内药物量的蓄积
四 首剂量与维持剂量
五 间歇性静脉注射
六 多剂量给药的波动程度
第五节 非线性药物动力学
一 Michealis－Menten方程
二 具Michealis－Menten过程的药物动力学特征
三 血药浓度与时间关系
四 估算非线性消除的动力学参数
五 生物半衰期
六 血药浓度－时间曲线下面积
第六节 生理药物动力学模型
一 概述
二 模型及其药物量变化速度方程
三 参数估算
第七节 统计矩法求动力学参数
一 统计矩的基本概念
二 药物动力学中矩量
三 用矩量法估算动力学参数
四 用统计矩方法研究药物体内过程
第八章 制剂的生物利用度
第一节 概述
一 定义与概念
二 有关术语
三 生物利用度试验在药物发展中的作用
第二节 吸收速度
一 曲线拟合法求吸收速度常数
二 待吸收百分数与时间关系图
三 脱卷积方法
第三节 吸收程度
一 血药浓度法
二 尿排泄数据
三 卷积法
第四节 药理效应法
第五节 相对生物利用度的研究设计
一 相对生物利用度考查参数
二 研究设计
第六节 生物利用度与药剂等效性
附录A 拉普拉斯变换法在药物动力学中的应用
附录B 面积估算法
附录C 药物动力学模型拟合
附录D 数学符号注释