本书主要以生物大分子的结构和功能为重点，结合化学物质与生物大分子的相互作用，把化学知识与生物化学、细胞生物学、药理学、毒理学等知识有机地结合起来。在介绍了化学生物学的发展、定义、内涵和主要研究内容的基础上，着重介绍了蛋白质、酶、核酸、聚糖、相互作用与分子识别、化学物质与蛋白质的相互作用、化学物质与酶的相互作用、化学物质与核酸的相互作用、无机物质与生物大分子的相互作用、生物氧化、生物代谢、遗传信息的传递与表达、细胞和细胞器、细胞信号转导、细胞周期及其调控、细胞凋亡及其调控等内容。
　　本书吸收了生物化学、药物化学等学科中涉及到的化学生物学的基础知识，内容丰富，图文并茂，便于教学使用和学生自学，可以作为高校化学生物学专业以及化学类各专业“生物化学”或“化学生物学”课程的基础教材使用，也可供从事相关学科研究的教师、研究生及科研人员作为参考书使用。