本书共分为两篇。第一篇以药物转运蛋白为核心，详细介绍了每个转运蛋白的生物学结构、体内分布特征和细胞膜上的定位、生理功能和转运方向、亚型及其种属差别、结构——功能关系、底物结构特征、抑制剂和诱导剂、基因多态性、调控因素、在药物体内动态的重要性和临床作用、药物问相互作用以及食物一药物间相互作用、研究药物转运的实验技术和方法以及一些研究实例等。第一章介绍生物膜、膜转运机制、膜渗透性并对机体内药物转运蛋白进行了概述。第二章到第五章以与体内药物处置相关的重要器官分别进行介绍，包括肠道、肝脏、肾脏和血脑屏障等，并着重解析了药物转运蛋白在体内药物吸收、分布、代谢和排泄各过程中的重要作用。第二篇以口服药物吸收和口服生物利用度为核心，根据药物经胃肠道吸收的三个连续过程(药物释放、药物经肠黏膜的转运以及肝肠首过效应)对口服吸收的各种影响因素进行分析，归纳出药物的生物药剂学性质(溶解性、稳定性、膜渗透性和代谢稳定性等)是影响口服后经胃肠道吸收和口服生物利用度的主要因素。因此，分别对上述各过程及药物的生物药剂学性质进行详细阐述。第六章概述了影响口服药物吸收的生理学和病理学因素。第七章详细介绍了药物吸收的膜渗透性的测定和预测，以及各种影响膜渗透性的药物理化参数的测定和in silico计算。第八章详细讨论了溶解度和溶出速度的测定和影响因素，以及基于药物溶解度和膜渗透性的生物药剂学分类系统及体内外相关性。第九章介绍了有关肠道和肝脏的药物代谢酶、预测药物肠肝提取率的模型以及系统前代谢对吸收过程的影响等方面的研究进展。第十章详细阐述了口服生物利用度的快速测定和体外预测模型的建立等。