本书共分26章，详细、系统地介绍了受体与新药研究筛选、酶抑制剂慨念与一般筛选方法、离子通道开放剂与阻滞剂及一般筛选技术、基因表达调控与一般筛选方法、微生物样品的筛选、植物样品的筛选、海洋生物的筛选、天然产物的组合生物合成研究、宏基因组学方法、高通量与高内涵筛选方法、计算机辅助药物设计与虚拟筛选、抗细菌药物的筛选、抗结核药物的筛选、抗真菌药物的筛选、抗病毒药物的筛选、抗肿瘤药物的筛选、靶向细胞周期的药物筛选、抗炎药物的筛选、抗动脉粥样硬化药物的筛选、免疫调节剂的筛选、抗骨质疏松药物及其作用靶位的研究进展、抗糖尿病药物的筛选、抗心脑血管药物的筛选、老年性痴呆药物开发研究、天然产物的化学筛选，全书内容翔实、丰富，针对性强，具有较强的可读性。本书可供从事新药筛选工作的研究人员和从事药学教育的工作者，以及立志于新药研究与开发的研究生及本科生阅读、参考。