《抗癌新药研究指南》介绍了目前全球正在临床研究中的小分子抗癌新药，它们中的一些将会在今后20年内逐步成为人类战胜癌症的新武器。《抗癌新药研究指南》从一个侧面反映出人类目前抗癌新药研发的总体水平和现状。《抗癌新药研究指南》以药物名称为序，并包含了下列条目；药物名称、中文参考译名、其他名、研究开发机构、化学结构、当前临床研究进展、药物简介、类似活性化合物及参考文献等。此外，《抗癌新药研究指南》还在相关条目下，通俗易懂地介绍了当今国际小分子抗癌药物研究领域中的各种新成果、新理论、新技术和新的发展趋势。《抗癌新药研究指南》共包含了小分子抗癌候选药物384个，类似结构的活性化合物4000多个。
《抗癌新药研究指南》适合于药学专业和有机化学专业、生物制药专业的教学、科研、管理和情报人员，癌症相关的基础与临床研究人员，从事客户委托药物研发业务的科研人员阅读。