《药物化学实验方法学》是药物化学专业研究人员从事科研工作的必备参考书。其内容围绕药物化学研究的整个过程，系统讲解相关实验方法。包括药物分子设计，目标化合物合成、纯化和结构确证，体内外初步的药效学评价，以及最后应用构效关系进行总结。在内容编排上着重阐述实验方法的操作规范和相关注意事项，帮助读者举一反三，培养其能够独立分析、解决问题的能力。
《药物化学实验方法学》可作为药物化学专业及药学相关专业的研究生教材，也可供从事创新药物研究的科研人员参考。