《有机合成原理及路线设计》将有机单元反应原理及有机合成路线设计技巧巧妙地融为一体，既讲述了有机化学单元反应，增长和缩短碳链的方法，碳环的形成及破裂，官能团的引入、除去与互变，合成的导向等问题，又讨论了有机合成的方法设计（逆合成、合成子法等）。最后介绍了不对称合成及绿色有机合成。
《有机合成原理及路线设计》内容新颖，可供高等院校化学、应用化学、化工、材料、生物、药学、环境等专业作为有机合成课程教材，也可供有机合成、药物化学等相关领域的研究人员和技术人员参考使用。