《药物毒理学》共五篇四十八章。第一篇介绍药物毒理学的原理；第二篇阐述药物对肝脏、肾脏、血液系统、免疫系统、呼吸系统、神经系统、心血管系统、内分泌系统、皮肤等靶器官的毒性作用，并论述药物的致癌作用、生殖和发育毒性、遗传毒性、药物依赖和成瘾性等；第三篇阐述临床用药过程中，药物的毒性作用、毒理学机制、防治措施等，并做实例分析；第四篇介绍了全身用药、局部用药的毒性评价，药物致癌、致畸、致突变、成瘾性作用评价的基本原理与基本方法；第五篇阐述了药品主管部门防控药品风险的政策措施，药品生产单位和使用单位在药品风险控制中的责任和义务。此外，《药物毒理学》还对2001年以来国家药品不良反应监测中心发布的药品不良反应信息通报进行解读和分析。
《药物毒理学》可供临床药学工作者、医师、药师、新药研究工作者、药物不良反应研究和监测部门的专业人员，以及医药专业的本科生、研究生、教师等参考使用。