《酶促不对称有机合成》全书分为两部分。第一部分叙述与酶促不对称有机合成有关的方法学，包括介绍酶促反应中的“介质工程”、天然酶的人工改造方法和从生物多样性中寻找新酶的方法。第二部分按常用的不对称有机反应分类，用丰富的实例介绍各种酶作为高效率、高对映选择性催化剂的应用，特别是在生物活性分子合成中的应用。
《酶促不对称有机合成》适用于有机化学领域的教师、研究生、从事不对称有机合成的科技工作者以及药物化学、精细化工、日用化学和食品化学企业的技术人员，可作为此类人士的学习和解决实际问题的案头参考书。