《药物合成反应》分基础篇和拓展篇两部分。基础篇包括卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等常见的七种药物合成反应类型；拓展篇包括药物合成设计原理和方法、现代药物合成新方法简介和精选药物合成实例等内容。《药物合成反应》中系统总结了有机药物合成中常用几类反应的反应机理、影响因素等理论知识，并列举了各类反应在药物合成中应用的实例以及相关领域最新研究成果，对实际药物合成具有一定的指导意义。
每章配备精选习题，并提供习题参考答案。书后附有药物合成常用缩略写。
《药物合成反应》既可作为高等院校药学、制药工程、中药学、应用化学等及相关专业的教师和学生的教材，也可以作为有关科研、设计单位人员的参考书，也适合独立学院的学生学习使用。