《生物药剂学与药物动力学》由5篇20章组成。第一篇为生物药剂学，共6章，介绍了药物吸收、分布、代谢与排泄的基本规律，阐述了药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应之间的关系；并介绍了药物传递系统的设计及其体内过程。第二篇为药物动力学基本理论，共6章，重点论述了药物动力学的基本概念、原理及方法。第三篇为。药物动力学的进展与应用，共4章，主要介绍了药物动力学的研究进展，如生理药物动力学模型、药物动力学-药效动力学结合模型、群体药物动力学、时辰药物动力学；中药药物动力学；还介绍了药物动力学在新药研究与临床药学方面的应用及其进展。第四篇为生物利用度与生物等效性，共2章，介绍了生物利用度、生物药剂学分类系统、体外溶出（释放）试验、生物等效性的基本原理与应用方法。第五篇为生物药剂学与药物动力学实验与习题，共2章。在附录中编入了拉普拉斯变换、常用药物的药物动力学参数等内容。