《现代药物动力学》的内容分十七章，主要包括三部分。第一部分为药物动力学的基础内容，系统介绍药物动力学的基本概念和基础知识，旨为药物动力学研究和应用提供理论铺垫。第二部分介绍近年来药物动力学领域的主要研究进展，包括群体药物动力学、生理模型药物动力学、遗传多态性对药动学的影响等，其反映了药动学研究的前沿问题和研究进展。第三部分介绍药物动力学在新药研发、中药研究和临床给药方案设计中的应用，尤其是介绍了目前药学热点研究领域——靶向递药系统特殊的药动学性质及其研究方法。上述内容反映出《现代药物动力学》具有基础理论与实际应用紧密结合的特点，也体现了《现代药物动力学》有别于经典药物动力学的“现代”性。