《药物合成反应基础》为“药物合成反应”国家精品课程配套教材， 内容按照官能团的引入、官能团的转化、碳架的形成与转换以及药物合成方法学的顺序编写。重点阐述药物的基本反应、反应机理、影响反应的因素、反应选择性、药物合成或中间体合成实例，以及典型药物生产中相关反应的简析，大部分章节还专门编写了相关反应的新进展。《药物合成反应基础》十二章，包括：卤化反应、硝化反应、磺化反应、氧化反应、还原反应、烃基化反应、酰化反应、缩合反应、周环反应、重排反应、酶催化有机反应、药物合成路线设计概要等。
《药物合成反应基础》为高等学校制药工程及相关专业的本科生教材，也可作为相关科研、生产人员的参考书。